【用药指南】:帕金森病3种抑制剂,司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺有何不同?

蔡晓东医生 发布于2020-01-17 15:02 阅读量9447

本文转载自脑有所依

微信图片_20190617142849.png

司来吉兰、雷沙吉兰这两种药物相信很多帕金森患者都听说过和使用过,沙芬酰胺相对而言会陌生一点,其实,沙芬酰胺也是一种帕金森病药物,都属于MAO-B(B型单胺氧化酶)抑制剂,主要作用是能阻滞神经递质多巴胺的分解。那么,三种MAO-B(B型单胺氧化酶)抑制剂,司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺有何不同?

司来吉兰

司来吉兰是第1 代不可逆的MAO-B 选择性抑制药物,在第二代没有出现之前,主要应用在早中期帕金森病,就可以单药用于治疗早期帕金森病,延缓病情进展;也可以与左旋多巴合用,明显减少“开-关”现象和运动障碍等,有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、强直和运动迟缓等。

微信图片_20200117112002.png

但司来吉兰有个问题,从药理学上来讲,它选择受体选择性比较差,不良反应相对来说可能比较大。有时会产生恶心,甚至说幻觉,也可能会增加帕金森患者高血压和心脏病发生率,司来吉兰在体内会代谢为安非他命类的衍生物,有中枢兴奋的毒副作用等等。许多专家呼吁限制司来吉兰在帕金森病中的应用,但是对于临床一些帕金森患者使用药物种类非常有限的情况下,它又能带来一些好处,如能小剂量使用,能够耐受它的副作用,也属于非常好的一种帕金森病药物。

雷沙吉兰

雷沙吉兰作为第二代不可逆MAO-B 选择性抑制剂,与司来吉兰相比,它有许多优势,比如效价是司来吉兰的5-10倍,其选择性是剂量依赖性,不良反应较小,不会代谢为安非他命类衍生物等,相比于司来吉兰只能应用于早期帕金森病,雷沙吉兰对早期和中晚期帕金森病均有很好的疗效,这就是它非常关键的优点。

微信图片_20200117112022.png

另外,有研究表明雷沙吉兰对帕金森患者具有神经保护和疾病修饰的作用。早期就开始服用雷沙吉兰的帕金森患者,会发现它对神经有一定的保护机制,对疾病有一定的修饰机制,即能够延缓疾病的一个进展。

提醒:雷沙吉兰和一些抗精神类的药一定不要联合应用

众所周知,帕金森患者在早期很多有合并的精神症状。比方说早期有情绪障碍,情绪不高,抑郁焦虑烦躁。过了几年之后出现了一侧肢体的行动迟缓,或者是震颤或者僵直,所以有些帕金森患者在早期的时候,可能会用一些富硒丁之类的药物,这时候一定要注意了,用这些抗焦虑抑郁药时,一定不要和雷沙吉兰联合应用。因为雷沙吉兰对受体的结合是不可逆的。

沙芬酰胺

沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶B抑制剂,目前在国内还没有上市。它是一种新型、高效、可逆和专一性很强的MAO-B抑制剂。

微信图片_20200117112030.png

首先它是一个高效的药物。其次,可逆。前两种大家都知道和单胺氧化酶受体的结合是不可逆的,但是第三代沙芬酰胺是可逆的。单纯对于这种单胺氧化酶抑制剂来讲,它是对A型受体的5000倍左右,而司来吉兰是127倍,雷沙吉兰是103倍。按照数量来讲,几乎是司来吉兰和雷沙吉兰强度的四五十倍,同时又是可逆的,停药一般是八个小时后基本上就恢复到生理功能了。

另外,有研究表示沙芬酰胺缓解帕金森病症状的机制不仅仅是对MAO-B 的抑制,其还有许多额外的作用机制,比如:抑制谷氨酸盐释放和抑制钠子离通道开放等,其他机制尚未明确,有待今后进一步深入研究。

小结:

MAO-B抑制剂是帕金森病药物治疗的重要组成部分,适用于早期帕金森患者的单药治疗、中晚期帕金森患者运动并发症的改善。司来吉兰对于帕金森运动症状的改善较弱,早期使用对于步态障碍改善较为肯定。雷沙吉兰作为第二代产品,较司来吉兰优势更为明显,希望沙芬酰胺能尽早上市,为帕金森患者的用药提供一个新的选择。

微信图片_20190610113133.jpg


相关疾病: