
泰舒达、森福罗是帕金森病常用的非麦角类多巴胺受体激动剂,柯丹也是常见抗帕金森药物——COMT抑制剂。下面分别来介绍一下泰舒达、森福罗、柯丹适用于哪些帕金森病患者。
泰舒达(吡贝地尔缓释片)
多巴胺D2受体的激动剂,泰舒达能刺激中脑皮质和边缘叶通路D3受体,改善帕金森病人智能和情感障碍,降低谷胺酰胺和自由基水平。泰舒达是缓释片,应从小剂量用起,但不要分为半片服用,也勿嚼啐,宜餐后服用。
泰舒达最常见的副作用是胃肠道反应,帕金森病患者易感到恶心不适,可加吗叮啉等胃肠动力药。有倦睡的副作用,因此常有改善睡眠的作用,建议帕金森病患者初服最好在晚上睡前服用。部分患者易出现白天过度嗜睡、睡眠发作;部分患者还会出现幻觉、性欲异常症状。
森福罗(普拉克索)
森福罗是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂,可避免帕金森病患者因长期使用左旋多巴造成的神经损害,减少左旋多巴的剂量,它还可选择性地作用于D2/D3受体,从而能控制震颤等运动相关症状,同时缓解精神心理症状,是治疗帕金森病的新药。初始剂量0.125mg,每日3次,每周增加0.125mg,一般有效剂量0.50~0.75mg,每日3次,最大剂量不超过每日4.5mg。使用激动剂症状波动和异动症的发生率低,但帕金森病患者体位性低血压和精神症状发生率较高。
森福罗常见的副作用包括胃肠道症状,嗜睡,幻觉等。
泰舒达、森福罗都可以直接刺激多巴胺受体而发挥作用,是早期帕金森病患者的首选药物,也可用于复方左旋多巴联用治疗中晚期患者。年轻的帕金森病患者病程初期首选MAO-B抑制剂或DR激动剂,这类药物的半衰期长,可以减少或推迟运动并发症的发生。激动剂均应从小剂量开始,逐渐加量。此外,泰舒达与森福罗均为多巴胺受体激动剂,泰舒达需整片吞服,其胃肠道不适和倦睡的副作用森福罗大:森福罗可将各剂型的药片分开服用,大量时有抗抑郁的作用。
柯丹(恩他卡朋)
柯丹是帕金森病临床常用的COMT抑制剂,每次100~200mg,服用次数与复方左旋多巴相同,两者合用可以增强疗效,主要对于伴发“疗效减退”的帕金森病患者,改善症状波动以减少“关期”。可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。使用时,帕金森病患者要注意在治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量:通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量,使左旋多巴的日剂量减少10-30%。如果治疗中断,必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量,特别是左旋多巴,以达到足以控制帕金森病症状的水平;恩他卡朋需与左旋多巴同时服用才能发挥作用,单用无效。
柯丹不良反应有腹泻、头痛、多汗、口干、氨基转移酶升高、腹痛、尿色变黄等。注意服用须严密监测肝功能,尤其在用药的最初3个月。