
抗纤维化药物是一类用于治疗各种器官纤维化的药物,包括肝纤维化、肺纤维化等。这些药物通过不同的机制来抑制纤维化过程,从而改善患者的病情。以下是一些常见的抗纤维化药物及其作用机制、适用疾病和副作用:
吡非尼酮(Pirfenidone)
作用机制:具有抗炎、抗纤维化和抗氧化特性,能抑制胶原蛋白合成、下调TGF-β和肿瘤坏死因子α,减少成纤维细胞增殖。
适用疾病:主要用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。
副作用:常见副作用包括厌食、恶心、呕吐和光敏性皮疹。使用过程中应定期监测肝功能。
尼达尼布(Nintedanib)
作用机制:多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶向多个信号通路,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR),从而减轻肺结缔组织的炎症和纤维化。
适用疾病:主要用于治疗特发性肺纤维化(IPF),也可用于非小细胞肺癌(NSCLC)和转移性结直肠癌(mCRC)。
副作用:最常见的不良反应是腹泻,大多数病情不严重。尼达尼布会轻微增加出血风险,因此在接受全剂量抗凝治疗的患者中使用应非常谨慎。此外,尼达尼布也有导致包括心肌梗死在内的动脉粥样硬化事件的报道。
干扰素(Interferon)
作用机制:抑制肝星状细胞的激活,抑制胶原mRNA的表达,同时还能促进胶原降解,从而改善肝纤维化和纤维瘢痕性疾病。
适用疾病:主要用于抗肝纤维化和纤维瘢痕性疾病。
副作用:常见的副作用包括流感样症状,如肌肉酸痛、无力、发热等。
秋水仙碱(Colchicine)
作用机制:使胶原合成趋于正常,抑制纤维连接蛋白及肺泡巨噬细胞源生长因子的释放,具有抗炎作用。
适用疾病:常用于防治肝硬化和肝纤维化。
副作用:常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐等。
复方牛胎肝提取物片(Anfate)
作用机制:通过细胞因子间的拮抗作用,抑制星状细胞激活,减少细胞外基质合成和释放,降低胶原合成,抑制纤维化形成。
适用疾病:常用于抗肝纤维化。
副作用:副作用较少,但需在医生指导下使用。
水飞蓟素(Silymarin)
作用机制:源自水飞蓟种子提取物,具有抗氧化、抗炎及保护肝细胞膜的作用。
适用疾病:常用于抗肝纤维化。
副作用:副作用较少,但需在医生指导下使用。
甘草酸类制剂(如异甘草酸镁、复方甘草酸苷等)
作用机制:具有较强的抗炎和保肝作用,有助于减轻肝脏炎症反应,进而改善纤维化程度。
适用疾病:常用于抗肝纤维化。
副作用:常见的副作用包括水肿、低血钾等。
奥贝胆酸(Obeticholic Acid, OCA)
作用机制:用于治疗非酒精性脂肪性肝病相关的肝纤维化。
适用疾病:主要用于非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。
副作用:常见的副作用包括瘙痒、疲劳、头痛等。
氟非尼酮(Fulifonone)
作用机制:新型抗纤维化的吡啶酮类小分子化合物,具有抗炎症反应、抗氧化应激、抗细胞凋亡、抑制细胞的增殖与活化、促进ECM降解等多个方面的作用。
适用疾病:主要用于慢性乙型肝炎肝纤维化/肝硬化。
副作用:副作用较少,但需在医生指导下使用。
Pamrevlumab
作用机制:一种抗纤维化药物,能够减轻特发性肺纤维化的进展,且耐受性良好。
适用疾病:主要用于特发性肺纤维化(IPF)。
副作用:副作用较少,但需在医生指导下使用。
PBI4050
作用机制:一种口服小分子,具有抗炎、抗纤维化特性,可靶向多种促纤维化细胞因子并改变成纤维细胞功能。
适用疾病:主要用于特发性肺纤维化(IPF)。
副作用:副作用较少,但需在医生指导下使用。
TD139
作用机制:一种吸入干粉半乳糖凝集素-3抑制剂,调节AEC表面TGF-β受体的表达,是TGF-β诱导的肺纤维化的介质。
适用疾病:主要用于特发性肺纤维化(IPF)。
副作用:副作用较少,但需在医生指导下使用。
PRM151
作用机制:一种静脉注射重组形式的人pentraxin 2,是单核细胞/巨噬细胞分化成纤维细胞的有效抑制剂。
适用疾病:主要用于特发性肺纤维化(IPF)。
副作用:常见的不良事件是咳嗽、疲劳和头痛。
BMS-986278
作用机制:一种口服溶血磷脂酸受体1(LPA1)拮抗剂,抑制LPA促进的上皮细胞凋亡以及成纤维细胞的存活、迁移、向肌成纤维细胞的转化和胶原沉积。
适用疾病:主要用于特发性肺纤维化(IPF)。
副作用:副作用较少,但需在医生指导下使用。
GLPG1690
作用机制:一种口服自分泌运动因子(ATX)抑制剂,ATX是一种主要负责细胞外LPA产生的酶。
适用疾病:主要用于特发性肺纤维化(IPF)。
副作用:副作用较少,但需在医生指导下使用。
抗纤维化药物种类繁多,作用机制各异,适用于不同的纤维化疾病。患者在使用这些药物时,应在专业医生的指导下进行,定期监测肝功能和其他相关指标,以确保治疗效果和安全性。随着医学研究的不断进展,新型抗纤维化药物的研发也在不断推进,为患者提供了更多的治疗选择。