临床治疗失眠的药物主要包括作用于GABA受体的苯二氮䓬类受体激动剂和非苯二氮䓬类药物、治疗生物节律紊乱引起的睡眠节律障碍的褪黑激素受体激动剂、新型orexin受体拮抗剂、具有催眠效果的抗抑郁药物及抗组胺药物等。

一、镇静催眠药

（1）苯二氮䓬类药物（BZDs）：

        ①服用苯二氮䓬类受体激动药(BZRAs)的病人通常睡眠梭形波增加，睡眠梭形波频率为11～16 Hz，药物梭形波频率一般在此范围的高值。

        ②BZDs减少N1期睡眠的时间，会降低慢波波幅降低(缩短N3期睡眠)并且高频率EEG增加，增加N2期睡眠的梭形波活动，增加N2期睡眠所占比例。
        ③使用高于所需剂量的 BZDs对睡眠潜伏期、入睡后觉醒时间及总睡眠时间有不同程度的影响，可能轻度减少 REM 睡眠。

（2）非苯二氮䓬类药物（non-BZDs）：

        ①非苯二氮䓬类药物（non-BZDs）对慢波波幅的影响较小，因此，不减少N3期睡眠，但仍会增加睡眠期间睡眠梭形波频率。建议尽可能缩短疗程，包括减药期在内的不应超过4周。
        ②唑吡坦为短效non-BZDs，可增加总睡眠时间，仅增加N2期睡眠，相对不影响N3期睡眠，很少影响 REM 睡眠，可缩短入睡潜伏期，增加睡眠连续性。主要适用于人睡困难的患者。
        ③佐匹克隆为短效non-BZDs ，可以改善睡眠连续性，缩短睡眠潜伏期，而不抑制N3期睡眠和 REM 睡眠，可以减少睡眠-觉醒时间和次数。主要适用于人睡困难、睡眠维持困难的患者。
        ④右佐匹克隆为中效non-BZDs，可以改善睡眠连续性，延长总睡眠时间，减少夜间觉醒次数，而不抑制N3期睡眠和 REM 睡眠，对白天影响较小，主要适用于入睡困难、睡眠维持困难和/或早醒的患者。

（3）新型苯二氮䓬受体激动剂：

        地达西尼适用于入睡困难和睡眠维持困难，可以改善日间疲劳，不影响日间功能。地达西尼能缩短入睡时间和增加总睡眠时间，增加N2期睡眠，改善日间思睡。

二、褪黑素MT1/MT2受体激动剂

        ①阿戈美拉汀是褪黑素受体激动剂和5-HT2c受体拮抗剂。可有效提高患者睡眠连续性，睡眠质量及睡眠效率，增加N3期睡眠，增加慢波睡眠比例和δ波效率，不改变REM睡眠潜伏期，不影响总睡眠时间，对患者日间觉醒无影响。

        ②雷美替胺是一种高选择性褪黑素MT1/MT2受体激动剂，与松果体分泌的褪黑素结合，参与昼夜节律的调节与维持，可改善时差变化引起的睡眠障碍、睡眠时相延迟综合症和昼夜节律失调性睡眠障碍。

三、双食欲素受体拮抗剂

        ①苏沃雷生能显著改善患者的主观入睡时间、总睡眠时间、延长快速眼球运动期（REM期）睡眠持续时间，改善睡眠结构和睡眠质量。食欲素受体拮抗剂由于其非成瘾性，可以长期应用，停药不出现显著的反跳性失眠。苏沃雷生主要的不良反应是次日日间思睡。

        ②莱博雷生可以明显提高睡眠效率，缩短睡眠潜伏期和失眠患者的睡眠后觉醒时间，延长快速眼球运动期（REM期）睡眠持续时间。

四、抗抑郁药：

        ①除 SARIs、褪黑素受体激动剂和 NaSSA 类的药物外，其他所有抗抑郁药物都会抑制 REM 睡眠，表现为 REM 睡眠的潜伏期延长及 REM 睡眠所占百分比减少。

        ②SSRIs 药物似乎可增加N1期睡眠，延长睡眠潜伏期，增加睡眠中的觉醒时间，减少睡眠总时间和降低睡眠效率，减少慢波睡眠。
        ③突然停用抑制 REM 睡眠的抗抑郁药会出现 REM 睡眠反跳及睡眠障碍。此外，抗抑郁药可以诱发或加重患者不宁腿综合征、周期性肢体运动障碍（ PLMD ）及快速眼动睡眠行为障碍（RBD )。

        ④缓慢眼球运动通常出现在闭眼W期和N1期，一般在N2期起始后消失。然而，服用SSRIs的病人，缓慢眼球运动和快速眼球运动混合出现并可能持续至N2期或N3期，称之为“氟西汀眼”。
        ⑤氟伏沙明可以缩短 REM 睡眠时间，同时不增加觉醒次数，延长抑郁患者的 REM 睡眠潜伏期，改善抑郁和焦虑患者的睡眠。

        ⑥曲唑酮可减少夜间觉醒次数，延长总睡眠时间，缩短非快眼动相1期（N1期）睡眠时长，延长慢波睡眠（N3期）时长，提高睡眠效率。

        ⑦多塞平可延长N2期睡眠，对N1期、N3期及 REM 睡眠无显著影响，显著延长总睡眠时间，改善睡眠潜伏期、睡眠维持、睡眠质量及白天工作能力。主要适用于睡眠维持困难和短期睡眠紊乱的患者。闭角型青光眼或尿潴留患者慎用。

        ⑧阿米替林能够缩短入睡潜伏期、减少睡眠中觉醒、增加睡眠时间、提高睡眠效率，但其同时减少慢波睡眠和快速眼动睡眠，不良反应多，(如抗胆碱能作用引起的口干、心率加快、排尿困难等)，因此，老年患者和心功能不全患者慎用，不作为治疗失眠的首选药物。

        ⑨米氮平缩短入睡潜伏期，增加睡眠效率和N3期睡眠比例，减少夜间觉醒次数，增加睡眠的连续性，增加总睡眠时间。
        ⑩文拉法辛破坏抑郁症患者睡眠的连续性（降低总睡眠时间和增加夜间觉醒时间），延长 REM 睡眠潜伏期，缩短REM睡眠时间。

五、抗组胺药

        ①苯海拉明属第一代组胺H1受体拮抗药，发挥抗组胺的作用。主要用于消除各种由组胺释放引起的过敏反应。苯海拉明能通过血-脑脊液屏障，有较强的中枢抑制作用，常作为失眠治疗的辅助药物。尽管可改善主观睡眠潜伏期和睡眠质量，但3-4天后就产生耐受。

        ②多西拉敏属第一代组胺H1受体拮抗药，具有镇静催眠作用，可用于治疗短期失眠，副作用有头晕、口干、视力模糊等症状，这种缓解只是暂时性的，仅起到短期改善睡眠的作用。

六、抗精神病药

        ①部分抗精神病药物因抗组胺机制而具有镇静作用，如：喹硫平、奥氮平、氯氮平等，这些药物能够增加总睡眠时间、改善睡眠结构、减少睡眠中觉醒时间。

        ②在具有镇静作用的抗精神病药物中，首选小剂量喹硫平，其镇静效果较好，安全性高。不建议无精神疾病的失眠患者使用此类药物。