抗骨质疏松维生素D大PK,你选对了吗?

师幸伟医生 发布于2023-06-07 10:12 阅读量736

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维生素D主要包括普通维生素D和活性维生素D。普通维生素D包括维生素D2、维生素D3。活性维生素D主要有25-(OH)D3(骨化二醇)、1α-(OH)D3(α-骨化醇)、1,25-(OH)2D3(骨化三醇)等,属于双重调节作用机制的药物。与普通维生素D相比,活性维生素D不受血清25(OH)D的负反馈调节,可有效提高骨骼、肌肉等靶组织中1,25(OH)2D3水平,且在预防骨量流失和降低骨折发生率方面更有优势。

普通维生素D:1、普通维生素D经肝脏、肾脏代谢活化成1,25-(OH)2D3才有生物学活性。2、维生素D2对维生素D结合蛋白(VDBP)的亲和力相对较低,其半衰期短,比维生素D3更易耐受药物过量。维生素D3与维生素D2相比,组织清除慢,生物利用度高,建议首选用于维生素D缺乏。

活性维生素D:1、骨化二醇无需肝脏代谢活化,但需肾脏1α羟化酶活化后才有生物学活性;α-骨化醇无需肾脏代谢活化,但需肝脏25羟化酶活化后才有生物学活性;骨化三醇有完全生物学活性。2、α-骨化醇升高血钙的作用弱于骨化三醇,半衰期长于骨化三醇,停药后作用消失约需1周。骨化三醇半衰期短,停药后作用消失也较快(2-3d)。3、帕立骨化醇、卡泊三醇是骨化三醇类似物,前者半衰期只有15个小时,后者仅限于外用,经皮肤吸收为给药量的1-5%,入体后迅速代谢失活。4、活性维生素D致高尿钙的风险明显高于普通维生素D,特别是联合补充钙剂时。活性维生素D剂量越大,发生高钙血症的风险越高。

优选适应症:1、对于单纯性营养缺乏的预防和治疗,通常选用维生素D3或维生素D2,一般口服给药。2、对于已明确的绝经后的骨质疏松症患者,推荐使用骨化三醇。3、当肾脏受损时,肾小管上皮细胞微粒体内1α羟化酶活性低,不能把体内活性很弱的25羟D3活化。这时应选用不需要肾羟化的药物:骨化三醇、阿法骨化醇、帕立骨化醇。4、由于肾性骨营养不良而继发的甲状旁腺功能亢进症,可优先选用帕立骨化醇注射液。相比骨化三醇,帕立骨化醇对甲状旁腺激素有抑制作用,但对钙和磷的影响较小,较少引起高钙血症。5、卡泊三醇用于寻常性银屑病(牛皮癣)患者,仅供外用。

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