硝酸甘油是抗心绞痛的特效药，是冠心病患者发病时急救的必备良药。其作用机理主要是通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉供血。此外也可通过扩张其他动脉、静脉，使外周血管阻力下降，减轻心脏的前后负荷，从而减轻心脏的负担。一般说，舌下含服硝酸甘油，1-2 分钟即能起效，作用时间可维持 20-30 分钟。而口服给药起效时间长、疗效差，故不可取。因而在急救时用药方式一定要舌下含服。含在舌下略有烧灼感，这恰恰是药物有效的特征。

硝酸甘油治心绞痛也可致心绞痛。因为大剂量应用或个体敏感时，外周血管会过度扩张，回心血量相应减少，可引发交感神经兴奋，使心率加快、心肌收缩力增强，心肌耗氧量增加，进一步加剧甚至诱发心绞痛。因此短时间内急救服用硝酸甘油，最多不能超过3片。

另外服用硝酸甘油常见血管扩张性头痛、头晕、面部潮红等，可能与其同时扩张脑部血管有关，休息或减量服用为主要处理方法之一。如合并严重的呕吐、腹痛、视力模糊、反射性心动过速、体位性低血压、甚至出现晕厥、休克等，则应进行紧急处理，首先的治疗为大量补液，停用相关药物，重要脏器保护或支持。　

硝酸甘油不宜长期服用，因为硝酸甘油是三硝基药物，长期服用机体会产生耐受性，同时长期血管处于硝酸甘油负荷量的扩张作用之下，对于患者机体的调整和适应也无明显益处。另外骤然减量或停用硝酸盐类药物可引起血流动力学的“反跳”现象，从而诱发心肌缺血，诱发或加重心绞痛、急性心肌梗死，甚至是猝死。目前有长效的单硝酸异山梨醇酯制剂可选用，每日一次即可。但主张应用一段时间，病情稳定后要停用，同样要避免产生耐受性。进一步认为短效制剂停用间隔8小时后，机体耐受性消失，我们可以再次用药。

应用口诀：舌下含服效果好；用药过后要平躺；连服三次为极量；反复应用要停顿；小剂量，避光放，青光眼，心肌病，高颅压，三种疾病要分清；注意血压小心用。