药物治疗是治疗前列腺癌的重要手段，本文根据欧洲泌尿外科学会（EAU）前列腺癌诊疗指南、美国国家综合癌症网络（NCCN ）前列腺癌诊疗指南、中国临床肿瘤学会（ CSCO ）前列腺癌诊疗指南以及相关研究文献，全面盘点治疗前列腺癌的有效药物。

前列腺肿瘤细胞的生长依赖于雄激素，而人体内雄激素大部分来源于睾丸，少部分来源于肾上腺，同时前列腺癌细胞自身也会分泌少量雄激素。如果失去男性体内雄激素的支持，那么前列腺癌细胞将迅速凋亡失活坏死，降低患者体内肿瘤负荷。

因此去除或抑制雄激素活性成为前列腺癌治疗的主要手段，这种手段称为雄激素剥夺治疗（Androgen Deprivation Therapy ， ADT），即前列腺癌内分泌治疗。

ADT 治疗的目的是使雄激素不与前列腺癌细胞上的雄激素受体结合，避免雄激素受体被激活，从而抑制前列腺癌的进展，达到治疗前列腺癌的目的。这些药物主要分为以下几类：

1. 雌激素：雌激素通过抑制脑垂体前叶释放促黄体生成素（ LH ），减少睾丸间质细胞合成雄激素。但由于会导致严重的副作用，尤其是血栓风险较大，这类药物通常不被视为一线药物。

代表药物：己烯雌酚（Diethylstilbestrol）

2. 促黄体生成素释放激素类似物（LHRH 激动剂）：LHRH 由下丘脑产生，通过垂体调节黄体生成素及卵泡刺激素的分泌。LHRH 激动剂是一种 LHRH 的合成类似物。当 LHRH 激动剂进入人体后将会与垂体的 LHRH 受体结合，促使 LH 过度合成，导致短期人体内的睾酮激增，并引起初始急性反应。但在 LHRH 激动剂治疗大约 1 周后，将引起 LHRH 受体的下调，从而继发性抑制垂体 LH 的分泌和睾酮的产生。在使用 LHRH 激动剂 2 至 4 周后，人体内的睾酮将会达到去势水平。

需要注意的是，对于伴有严重尿道梗阻以及疼痛性脊椎转移的前列腺癌患者，LHRH 激动剂的初始急性反应会暂时加重患者的下尿路症状或转移性骨痛。因此对于此类患者，治疗前应先进行抗雄药物治疗，避免下尿路症状或转移性骨痛的加重。

代表药物：戈舍瑞林（goserelin）、亮丙瑞林（leuprolide）、曲普瑞林（triptorelin）等

3. 促黄体生成素释放激素拮抗剂（ LHRH 拮抗剂）：LHRH 拮抗剂能够立即降低 LH 、 FSH 睾酮等激素水平，而没有 LHRH 激动剂在使用早期使睾酮激增的现象。

代表药物：阿巴瑞克（aharelix）、地盖瑞克（degarelix）、瑞卢戈利（Relugolix）等

4. 甾体类抗雄药物：这类药物主要是羟孕酮的合成衍生物，其通过阻断雄激素受体和抑制雄激素合成而产生作用。

代表药物：醋酸环丙孕酮（cyproterone acetate）、醋酸甲地孕酮（megestrol acetate）、醋酸甲羟孕酮（medroxyprogesterone acetate）等

5. 非甾体类抗雄药物：这类药物通过 AR 受体抑制剂通过药物与雄激素竞争雄激素受体，抑制雄激素与靶器官的结合，阻止细胞对雄激素的摄取，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

代表药物：

第一代：比卡鲁胺（bicalutamide）、氟他胺（Flutamide）、尼鲁米特（nilutamide）

第二代：恩扎卢胺（enzalutamide）、阿帕他胺（apalutamide）、达罗他胺（Darolutamide）

6. 雄激素合成抑制剂：前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给，雄激素合成抑制剂通过抑制雄激素合成过程中关键限速酶的活性，在阻断睾丸合成雄激素的同时，对肾上腺及前列腺癌细胞合成的雄激素也有同样的抑制效果。但这类药物在起作用的同时，可能会导致药物性醛固酮增多症，从而造成体内钠水潴留、排钾增多、肾素-血管紧张素活性系统受到抑制等不良反应、因此需配合泼尼松或泼尼松龙治疗。

代表药物：醋酸阿比特龙（Abiraterone acetate）