黑色素是由黑色素细胞合成的。人类的黑色素细胞存在于皮肤、粘膜、脉络膜、视网膜、软脑膜及胆囊与卵巢等处。皮肤黑色素细胞主要分布在表皮基底层，也见于毛根及外毛根稍。人的表皮约有20个亿黑色素细胞，重约1克，平均每平方毫米有1560个黑色素细胞，并对称分布于全身。
黑色素细胞能合成并分泌黑色素，因此是一种腺细胞。然而黑色素的生物合成过程极为复杂，是通过未成熟的黑色素内酪氨酸-酪氨酸酶反应形成的。
现已明确，以游离状态存在于黑色素细胞细胞质内的酪氨酸，先在核糖体内合成含有酪氨酸酶的蛋白质，再通过粗面内质网在高尔基内质网溶酶体系统内，缩合成具有活性化的酪氨酸酶，进入高尔基体，形成膜性囊泡。在这一过程中，酪氨酸酶与糖结合成糖蛋白，后者选择性地贮存在此囊泡内。接着，酪氨酸酶开始在囊泡内进行排列，这些不规则聚集着的颗粒，通过相互融合或个体膨大的方式，逐渐形成规则的带状、栅状结构，并自高尔基区向细胞树枝状突方向移行，从而奠定了每个黑素颗粒的基本结构，称第1期、第2期黑素体。最后，在此颗内由于酪氨酸酶反应，开始生成黑色素。
酪氨酸在酪氨酸酶作用下，相继生成多巴、多巴醌、多巴色素、5，6二羟吲哚和5，6-醌式吲哚。黑色素就是5，6-醌式吲哚的规则的聚合体。生成的黑色素又沉着在此颗粒上，形成第3期黑素体。随着黑素颗粒的黑素化，具有活性的酪氨酸酶逐渐自生自灭，形成完全成熟的黑素颗粒——第四期黑素体。这是一种失乖酪氨酸酶活性的电子密度极高的无结构物质。故在黑色素的生成过程中有着形态的变化及生物化学上的改变。
