米非司酮是孕激素受体拮抗剂，其与孕激素受体结合的能力为孕激素的5倍，因而具有终止早孕，抗着床的作用。米非司酮用于治疗子宫肌瘤已于2014年7月经过中国国家食品药品监督管理局批准在国内上市。米非司酮治疗子宫肌瘤的适应证为：子宫肌瘤较大且生长部位不利于手术者，术前应用米非司酮可以降低手术难度，同时可减少术中出血；还有一些绝经前不愿意接受手术治疗的月经过多的子宫肌瘤患者，可以使用米非司酮3个月，可显著缩小肌瘤，减少月经量。



由于米非司酮可抑制促性腺激素分泌、抑制卵泡发育、降低雌孕激素水平，故对于异常子宫出血止血治疗也有较好疗效。但是因为其对抗孕激素，可能会导致子宫内膜增生，是否能长期用于无排卵型异常子宫出血尚有争议，至今所参考的我国异常子宫出血的指南中，并未将米非司酮列入治疗排卵障碍性异常子宫出血的药物之中。