
维生素是人体必需营养素,参与多种理化过程,对人体的意义重大,其种类及构成多种多样,缺乏维生素会引起一系列健康问题,比如维生素B3缺乏引起的糙皮病,如果治疗不当可造成皮炎、痴呆甚至死亡。
口服维生素的重要意义广为人知,其药理学和毒理学也已基本研究透彻,不过对皮肤科来说,比起口服后通过血液循环到达局部皮肤,局部外用后透皮吸收效率更高,故近年来,越来越多维生素的外用疗效也逐渐引起关注,接下来将对此稍作介绍。
【维生素A】
来源及形式
维生素A主要从日常饮食中获取,黄色水果如柑桔及黄绿色蔬菜、动物脂肪如蛋黄及肝脏中含有一定的维生素A。此外,鱼肝油中也富含维生素A。维生素A有数种形式可以应用于皮肤科,如视黄醇、视黄醇酯(如视黄醇乙酸酯、视黄醇丙酸酯和视黄醇棕榈酸酯)和视黄醇醛。
通过内源性的酶促反应,它们最终转化为反式维甲酸(trans-retinoic acid,RA),即维生素A在皮肤中的活性形式。
外用效果
维甲酸会增加表皮基质粘多糖(glycosaminoglycans,GAGs)合成,增强表皮水合作用;促进表皮增殖和分化从而增厚和修复表皮;增加真皮细胞外基质,如胶原蛋白的产生,从而增加真皮厚度和重构基质。维甲酸还能减轻色素性皮肤问题(如炎症后色素沉着、晒斑、黄褐斑),提亮肤色,使肤色更均匀。
其作用机制尚未完全阐明,不过目前已知维甲酸可促进表皮新陈代谢,可以简单理解为促进表皮黑素细胞剥脱,此外还通过调节表皮黑素细胞和角质形成细胞的转录过程,降低酪氨酸酶活性、减少黑色素合成。
【维生素B3】
来源及形式
维生素B3是人体需要量最多的B族维生素,在食物中存在的形式相对稳定,大多数食物中都含有维生素B3,植物性食物中含量较高。维生素B3主要以三种形式存在于化妆品中:烟酰胺、烟酸和烟酸酯(如十四烷基烟酸酯、苄基烟酸酯)。
外用效果
烟酰胺外用于皮肤科发挥以下作用:
1.烟酰胺抑制皮脂的产生,特别是影响甘油三酯和脂肪酸的含量,从而缩小毛孔,使皮肤细腻。
2.烟酰胺可增加皮肤屏障脂质(例如神经酰胺)和皮肤屏障蛋白及其前体(角蛋白、套膜蛋白、丝聚蛋白)的产生,减少经表皮水分丢失(transepidermal water loss,TEWL),同时增强皮肤对有害成分如表面活性剂和有机溶剂的抵御能力,从而减轻刺激性、炎症和皮肤红肿。由于炎症会导致皮肤老化,外用烟酰胺可以通过改善皮肤屏障而发挥抗衰老作用。
3.烟酰胺及其核苷酸衍生物(如NAD)具有抗炎特性(如抑制炎症细胞因子)。
4.烟酰胺增加胶原蛋白的产生,减少皮肤中过多GAGs生成,从而减少皮肤皱纹。
5.烟酰胺抑制黑素小体从黑素细胞转移到角质形成细胞,从而减少皮肤色素沉着。
6.烟酰胺可转化为抗氧化NAD(P)H,具有抗糖基化作用和抗氧化特性。
7.烟酰胺可以调节细胞生物能,特别是保护糖酵解,对紫外线辐射有保护作用,阻止一系列紫外线诱导的免疫抑制,故可用于防晒产品中。
综上所述,外用烟酰胺可以起到缩毛孔、增强皮肤屏障、抗炎、抗皱及改善皮肤弹性、减轻色沉、抑制皮肤变黑等一系列效果。此外,由于烟酰胺可以同时减少皮脂分泌及抗炎,还可用于痤疮的辅助治疗。
【维生素B5】
来源及形式
维生素B5,也称泛酸,是天然维生素,广泛存在于动植物界中,主要从食物中获取,前体是泛醇(即维生素原B5)。泛醇溶于水,结构稳定,分子量低(容易透过角质层)。广泛使用的泛醇的光学异构体为右旋泛醇,为人工合成产物。
外用效果
皮肤对泛醇耐受性极好,故其应用广泛,疗效显著,可以用于外伤、疤痕、皮肤溃疡、热烧伤、术后切口等多种皮肤问题。
泛醇可以和多种其他成分联用,比如和尿素联用于尿毒症透析患者以改善皮肤瘙痒问题,和氧化锌联用治疗尿布皮炎,和蜂王浆联用治疗糖尿病足感染,都有相应临床研究证实其疗效。
泛醇是一种滋润角质的高效保湿剂,与甘油联用效果更佳,能改善干燥、粗糙、鳞屑、皮肤瘙痒和一系列红斑性皮肤病,如特应性皮炎、鱼鳞病、银屑病和接触性皮炎,还可以减轻外用维甲酸引起的副作用。泛醇还可以应用于护发,改善头发弹性,软化发质使之易于梳理。
一些消费者对化妆品配方中的特定成分过敏(如某些防腐剂、香精、防晒霜的活性物质等),导致烧灼感、刺痛及瘙痒。而泛醇具有舒缓和抗炎作用,在配方中加入泛醇可以减少这些副作用。
【维生素C】
来源和形式
柑橘类水果和绿叶蔬菜中富含维生素C,虽然人体无法自我合成,但因饮食来源广泛,维生素C仍是皮肤中最丰富的抗氧化剂。在多种形式的维生素C中,最常用的是抗坏血酸、抗坏血酸磷酸盐(如镁和钠盐)和其他抗坏血酸衍生物(如抗坏血酸棕榈酸,抗坏血酸葡萄糖苷)。
维生素C是具一种有旋光性的活性分子,其中包含两个手性碳,故维生素C有四个光学异构体,其中L(+)-抗坏血酸生物活性最高,可以被皮肤直接吸收,也就是我们常说的左旋维C。
外用效果
维生素C是重要的抗氧化剂,活性部分有一个碳双键,上面连着两个羟基,这种结构被称为烯二醇,很容易与自由基的未配对电子结合,从而成为一种有效的自由基清除剂。维生素C也是赖氨酸羟化酶和丙氨酸羟化酶的重要辅酶因子,这两种酶在胶原蛋白(I型和IIl型)合成的翻译后加工过程中都是必需的。
因此,通过促进上述过程,维生素C可以增加胶原蛋白的产生,从而减少皱纹。外用维生素C具有改善细纹、皱纹、粗糙、提亮肤色等效果,能够保护皮肤抵御过氧化物等外来刺激物伤害,减少氧化应激、抗衰老。
【维生素E】
来源及形式
维生素E是一类被称为生育酚的化合物,主要从饮食中获得,新鲜蔬菜(尤其是绿叶蔬菜)、植物油、种子、谷物和一些肉类及奶制品都有丰富含量。维生素E有几种同分异构体,α, β, γ, δ,ε,区别点在于苯环上取代基的数目和位置,还有一些酯类形式,其中应用最广泛的是α异构体。
外用效果
维生素E是一种抗氧化剂,可以清除脂质过氧化自由基,不同异构体具有不同的抗氧化作用。维生素E是脂溶性的,适宜作用于脂质丰富的区域。外用维生素E制剂通常为1%-5%,可以提高皮肤水合能力,保护皮肤,对抗紫外线、对抗光老化,还具有促进伤口愈合、提亮肤色、抑制皮肤癌等效果。有实验论证,在紫外线辐射损伤的个体外用维生素E可以降低约50%慢性紫外线照射引起的可见性皮肤损伤(如皱纹)。
【其他维生素】
维生素D
维生素D包括几种化合物,以及许多人工合成的变体,活性结构是1,25-二羟维生素D3,脱氢胆固醇(维生素D前体)是化妆品常用的成分,可在紫外线照射下转化为活性维生素D。由于维生素D化合物会影响表皮生长和分化,一些体内试验证实其能增强皮肤屏障和缓解光损伤。
维生素K
维生素K有几种形式,如叶绿醌(维生素K1)和甲萘醌(维生素K2)。维生素K化合物有促进凝血的作用,也有减轻激光治疗毛细血管扩张后产生的瘀斑和紫癜的作用。也有学者推测维生素K可改善黑眼圈等其他皮肤问题,但尚无对照研究证实。
维生素P(黄酮类)
维生素P可以从植物提取或合成制备,拥有化学多样性,其中包括黄酮、异黄酮、黄烷酮、查尔酮、香豆素和色酮,具有抗氧化、抗炎和植物雌激素等作用。通常自然提取成分用于制备化妆品,在改善皮肤老化方面也有巨大的潜力有待探究。
【小结】
皮肤对大部分维生素耐受性良好,为外用奠定了基础。此外,不同维生素联合或维生素叠加其他有效成分使用可能会达到更显著的效果。例如,将维生素B3与维生素A或多肽结合会比单一成分收效更佳。这类组合配方的探究空间还很大。
总体来说,维生素获取容易,价格低廉,疗效确切,应用于皮肤科具有广阔前景,然而因为相关研究的欠缺,外用维生素的作用机制、疗效和不良反应还有很多未被阐明,而且外用维生素普遍面临刺激性或易氧化失活等各种各样尚待解决的问题,使其临床应用障碍重重。不过瑕不掩瑜,随着其作用日益受到重视,相关问题也将逐一被解决和完善。