III类抗心律失常药物胺碘酮使用注意事项

王小红医生 发布于2024-12-30 10:01 阅读量73

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III类抗心律失常药物是一类非特异性或特异性延迟或阻断K+外流的药物。其根据对不同K+通道的作用特点,可分为3个亚型,即Ikr阻滞剂如索他洛尔和伊布利特,兼有Ikr和Iks阻滞剂如胺碘酮,及Iks阻滞剂。

胺碘酮

胺碘酮是经典的III类抗心律失常药物,临床可用于器质性心脏病(包括心衰)的心律失常,或其他一些心律失常如无明确器质性心脏病的房颤,治疗无效或不能使用相应药物时等,其有静脉制剂、口服制剂。

胺碘酮静脉使用后分布半衰期很短,若只给一剂快速静脉注射,血药浓度虽很快达峰,但消失很快。由此心律失常需较大剂量,或有反复发作的特点,需在首剂注射后立即静脉滴注,单纯静脉滴注,或首剂注射后不静脉滴注,都将影响疗效。

口服制剂有排泄半衰期长的特点,调剂量并判断疗效有一定的时间要求,通常需2-3个月的观察并判断有效后,方可再次调剂量。短时间内频繁调剂量,或间断用药,都可能造成疗效不好或心律失常复发。长期口服停药后,其作用还将持续一段时间,可达数月。停药后若立即换用其他延长QT间期的药物,可能发生协同而引起严重问题,如尖端扭转性室性心动过速,需严密监测。

不良反应

静脉注射/滴注胺碘酮的主要副作用与与其助溶剂(聚山梨醇酯80)有关。如缓慢静脉注射(除心肺复苏外)可预防低血压,使用大静脉或中心静脉可预防静脉炎。

甲减:用药后早期(最早用药后24h)就可能使原来正常的甲状腺功能检测指标发生改变,主要是促甲状腺素(TSH)的轻度增高,伴有或不伴有其他指标的改变。使用胺碘酮者甲减发生率为15-30%,桥本甲状腺炎是其致甲减最常见的危险因素,可选用甲状腺激素替代治疗。无桥本甲状腺炎时,胺碘酮导致的甲减往往呈自限性。甲状腺激素替代治疗6-12周后,需重新评价甲状腺功能,以明确是否需继续替代治疗。胺碘酮治疗开始前应检查甲状腺功能,一般服药3个月后各项指标会达到新的平衡,若基线甲状腺功能正常,一般不宜在开始用药3个月内复查甲状腺功能,建议第一次复查在用药后3-6个月。有明确甲亢病史者不建议使用胺碘酮。

长期使用胺碘酮后心电图会有QT间期延长,出现明显u波。

使用胺碘酮者皮肤露出部位少晒阳光,以免发生日光性皮炎。

其他包括角膜色素沉着、皮肤色素沉着、肺间质纤维化、肝损害、胃肠道反应等。

与其他药物的相互作用

胺碘酮可使地高辛浓度增高;

胺碘酮与他汀类药物联用,可促进他汀类药物所致肝损害;

胺碘酮抑制CYP酶系活性,可延迟华法林代谢,增强其抗凝作用,联用需增加监测INR的频度,必要时调华法林剂量;

胺碘酮为强效P-糖蛋白抑制剂,可使达比加群酯的血药浓度增加12-60%,艾多沙班血药浓度增加40%;

胺碘酮可降低肾及全身对去乙酰毛花苷/洋地黄/强心苷的清除率而升高其血药浓度,引起严重的心动过缓;

胺碘酮与美托洛尔/比索洛尔合用,可出现明显的心动过缓和窦性停搏;

胺碘酮与地尔硫?联用增加对心脏传导的抑制,可致心动过缓和房室传导阻滞。


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