在500~2 000 mg/d 的剂量范围内，二甲双胍的降糖效果与剂量呈正相关。

二甲双胍可在进餐时服用或餐后立即服用，剂量调整原则为“小剂量起始，逐渐加量”。

不同剂型的二甲双胍主要区别在于给药后溶出和释放方式不同，相同剂量的制剂之间降糖疗效无差异。

二甲双胍与胰岛素促泌剂（磺脲类药物或格列奈类药物）联合，需注意体重增加和低血糖风险。

二甲双胍与噻唑烷二酮类联合治疗时，需注意体重增加、水钠潴留等风险。

二甲双胍与α‑糖苷酶抑制剂联合，可能增加胃肠道不良反应的发生风险。

二甲双胍单药控制不佳的 T2DM 患者联合SGLT2i可进一步降低血糖，显著减轻体重及改善血压控制。

二甲双胍基础上联合GLP‑1RA，可进一步降低HbA1c，提高血糖控制达标率，改善胰岛 β 细胞功能和胰岛素抵抗，降低体重 和 收 缩 压。

二甲双胍联合胰岛素治疗显著提高降糖疗效，减少胰岛素用量，降低体重增加和低血糖风险。

经短期胰岛素强化治疗后胰岛功能较好的T2DM 患者可以转换为以二甲双胍为基础的口服降糖药物治疗。

二甲双胍应尽早足量使用以维持更长的达标时间。

二甲双胍具有轻度减轻体重的作用。