拟肾上腺素药物是激动肾上腺受体的药物,都为胺类,与兴奋交感神经的效应相似,又称拟交感胺类。
拟肾上腺素药物包括肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱、及合成的拟肾上腺素药物,包括异丙肾上腺素、间羟胺等,主要作用:收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩宿力等,临床上主要用于升压药、平喘药、治疗鼻充血等。
拟肾上腺素药物根据对不同肾上腺受体的选择性不同分为三大类:一是 a 肾上腺素受体激动剂:1、a1a2受体激动剂:去甲肾上腺素;2、 a1受体激动剂:苯丙肾上腺素、新福林;3、a2受体激动药:可乐定。二是 a 、 阝受体激动药:肾上腺素。三是 阝受体激动药:1、阝1、阝2受体激动药:异丙肾上腺素;2、阝1受体激动药:多巴酚丁胶;3、阝2受体激动剂:沙丁胺醇。
去甲肾上腺素( NA )是去甲肾上腺能神经末梢释放的主要传质,也可由肾上腺髓质少量分泌,药用为重酒石酸去甲肾上腺素。口服不能产生吸收作用,皮下注射因血管剧烈收缩宿,吸收很少,且易发生局部组织坏死,一般采取静脉滴注给药,主要激动 a 受体,对心脏阝1受体作用较弱,对阝2受体几乎无作用。
一、由于血管(如皮肤粘膜血管、肾脏血管、冠状动脉)含有 a1受体,在使用 a 受体激动剂 NA ,可使用皮肤粘膜血管、肾脏血管收缩,而使冠状血管舒张,使冠状血管灌注压升高。
二、由于心脏有阝1受体,使用具有阝1受体本激动剂作用的 NA ,较弱地激动 心脏的阝1受体,使心脏收缩性加强,心率加快,传导加速,心输出量增加。
三、 NA 还具有升压作用,大剂量使用还升高血糖。
NA 的主要临床运用：
1、用与休克早期,特别是神经源性休克,采用 NA 小剂量期腈脉滴注,将收宿压维持在90mmHg.保证心脑肾等重要脏器供血。
2、药物中毒性低血压,尤其是中枢抑制导致的低血压,常采用 NA ,而非 AD 。
3、上消化道出血,采用NA1—3mg适当稀释后口服,让食道及胃内粘膜血管收宿,而达止血作用。
NA 同类药物:
间羟胺(阿拉明):直接作用于 a 受体,和置换作用促进囊泡中 NA 释放,发挥间接作用,具有升压作用虽较 NA 弱,但持久、可靠,较少引起心悸和少尿,用于休克早期、手术后或脊椎麻醇后休克。
苯丙肾上腺素,为人工合成的 al 受体激动剂,用于抗休克,与 NA 相比无明显优点通过迷走神经反射使心率减慢,用于治疗阵发性室上性心动过速,它不会引起眼压升高,常常用与扩瞳孔肌药物。
肾上腺素( AD )又称为副肾素,主要在肾上腺髓质内分泌,药用肾上腺素为家属肾上腺提取物。口服后因在碱性肠液、肠粘膜和肝脏内破坏,吸收较少,难以达到有效的血液浓度。皮下注射,因收缩血管,吸收缓慢,作用维持时间为1小时左右,肌肉注射的吸收较皮下注射快,维持时间为10—30分钟。
肾上腺素为 a 和 阝 受体激动剂,能激动 a 和 阝两种受体,产生 a 型和 阝型作用。
1、作用与心脏的心肌、传导系统、窦房结的阝1受体,加强心肌收缩宿,加速传导,增加心率,又舒张冠状血管,增加其灌注。
2、作用于全身受体种类( a1和阝2)和含量不同的血管:对皮肤粘膜收缩宿最强烈,对内脏血管,尤其是肾脏血管收缩也显著,对脑血管和肺血管收缩微弱;由于骨鹘肌血管和冠状血管主要含有阝2受体,所以 AD 对其主要为舒张作用。
3、有升压作用。
4、作用于支气管平滑肌的阝2受体舒张支气管等,由于缓解支气管哮喘。
5、 AD 兼有 a 、阝2作用,升高血糖作用。
AD 在临床上主要用于四大方面:抢救心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘急性发作、和麻醉药物联合使用。
禁忌症:脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢。
AD 同类药物有:多巴胺、麻黄碱。
异丙肾上腺素(人工合成的阝1阝2受体激动剂)
