在门诊常常碰到一些需要起始需要注射GLP-1（胰高血糖素样肽-1）2型糖尿病合并肥胖、ASCVD的患者，往往因不便接受不了针剂治疗而拒绝司美格鲁肽针剂，这在一定程度上影响了患者控糖、减重和心血管保护的效果。
今天的⼩课堂我给⼤家讲⼀下在2型糖尿病治疗领域⼀项创新突破性的新型降糖药物, 司美格鲁肽⽚, 相信很多患者之前都听过司美格鲁肽注射液, 也是这⼏年讨论度很⾼的⼀个药品, 司美格鲁肽有⼝服剂型今年初时候已经通过了中国药监局的上市审批, 那我今天跟⼤家先聊 GLP-1的前世今生以及口服司美格鲁肽片剂。
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的发现不仅是一个科学发现的故事，也是人类对抗糖尿病和肥胖症历程中的一个重要里程碑。
那么GLP-是如何调控血糖？参与到糖代谢的过程中来，除了对胰腺αβ细胞作用外，对其他器官的作用是如何发挥降糖减重、保护心血管、肾脏的，我们接着往下聊:
调控血糖：：GLP-1以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并减少胰岛α细胞分泌胰高糖素，从而降低血糖。这种作用确保了只有在血糖水平升高时，GLP-1才发挥降糖作用，而在血糖水平正常时，则不会使其进一步降低，从而避免了低血糖的风险。
保护心血管：GLP-1受体激动剂能减少心肌梗死面积，但其作用机制可能不完全依赖于GLP-1受体。研究发现，GLP-1可以通过非受体依赖途径作用于心血管系统，如通过一氧化氮合酶（NOS）依赖的cGMP形成来实现血管舒张作用。
保护肾脏：GLP-1受体激动剂可改善蛋白尿，已有国内外指南推荐在2型糖尿病合并慢性肾病（CKD）患者中使用。GLP-1RA通过减少炎症、氧化应激和纤维化等发挥直接的肾脏保护作用，也可通过降糖、减重、降压等对肾脏发挥间接保护效应。
司美格鲁肽⽚能成功上市得益于⼀项渗透促进剂 (SNAC)的创新⿊科技 , SNAC呢, 它是 ⼀个脂肪酸的衍⽣物, 是⼀个弱碱性物质, 在它的加持下, 可以为司美格鲁肽在胃内创造 ⼀个中性的局部环境, 并且促使其进⾏跨细胞转运, 提⾼司美格鲁肽的⽣物利⽤度约100 倍, 最终也仅仅让司美格鲁肽⽚达到 1%的绝对⽣物利⽤度, 但由于司美格鲁肽分⼦特性, 半衰期⻓ , 结合率⾼, 抗 DPP-4分解 , ⾜以被⼈体吸收后发挥其作⽤, 根据说明书司美格鲁肽⽚只需要每天清晨空腹⼀⽚, 3mgQD起始, 每⽉进⾏剂量递增, 以 7mg, 14mgQD维持 , 即可帮助患者管理好我们的⾎糖, 减少⼼⾎管事件发⽣的 ⻛险 , 像肝肾功能受损, 上消化道疾病的患者⽤药都不需要调整剂量 , 安全性⽐较良好, 最常⻅的不良反应还是恶⼼ , 与司美格鲁肽注射液类似 , 基本上呈⼀过性, 随时间推移逐 渐减少｡
让我们一起期待司美格鲁肽片剂的上市吧，相信会让肥胖的或者是有合并ASCVD的2型糖尿病有更好的获益。
注：本文章仅供学习参考使用，不代表推荐立场，文中图片均来源于网络，用于公益传播。在此对图片作者表示感谢!如有侵权，请联系删除。
