药理作用

药品名称

用法用量

禁忌症

尿潴留发生率（%）

β-3肾上腺素能受体激动剂

米拉贝隆①

25mg

，1次/日

1.对米拉贝隆或本品的任何辅料过敏者。
2.控制不佳的重度高血压（收缩压 ≥ 180 mmHg 和/或舒张压 ≥ 110 mmHg）

0.01～0.1

抗胆碱能药

丙哌维林①

饭后口服 20mg
，1次/日

幽门、十二指肠及肠管闭塞的患者（抑制胃肠平滑肌收缩及蠕动，可能使病症加剧）。

下部尿路闭塞的患者（松弛逼尿肌，使症状加重）。

青光眼患者（抗胆碱作用使眼压增高，症状加重）。

严重的心脏病患者（文献报导该药可引起心脏期外收缩，使病症加剧）。

对本品过敏者。

0.1～5

曲司氯铵①

20mg/次
，2次/日

1.对曲司氯胺活性成分和其它成分过敏；
2.尿潴留，前列腺增生伴尿潴留；
3.闭角型青光眼（高眼压）；
4.心动过速（心率快，有时心律不规则）；
5.重症肌无力（表现为劳累状况下肌肉快速疲劳）；
6.严重的溃疡性结肠炎；
7.毒性巨结肠；
8.需透析的肾功能不全（肌酐清除率小于10 mL/min/1.73㎡体表面积）

<1

酒石酸托特罗定①②(a)

2mg/次
，2次/日

1.已知对托特罗定或辅料过敏；
2.尿潴留；
3.胃潴留；
4.未控制的窄角性青光眼；
5.重症肌无力；
6.严重的溃疡性结肠炎；
7.中毒性巨结肠

1～10

琥珀酸索利那新①②(a)

5～10mg/次

，1次/日

尿潴留、严重胃肠道疾病（包括中毒性巨结肠）、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，或处于下述风险情况的患者禁止服用本品。
1.对本品活性成分或辅料过敏的患者；
2.进行血液透析的患者；
3.严重肝功能障碍的患者；
4.正在使用酮康唑等强力 CYP 3A4 抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。

0.01～0.1

奥昔布宁①②(b)

5mg/次
，2～4次/日

1.青光眼患者禁用；
2.部分或完全胃肠道梗阻、麻痹性肠梗阻、老年或衰弱病人的肠张力缺乏、重症肌无力患者禁用；
3.阻塞性尿道疾病患者及处于出血性心血管状态不稳定的患者禁用。

2～5

富马酸非索罗定①②(b)

4～8mg/次
，1次/日

1.禁用于已知或怀疑对非索罗定或其任何成分或酒石酸托特罗定过敏的患者；
2.尿潴留；
3.胃潴留；
4.无法控制的窄角青光眼。

1.1～1.4

药理作用

药品名称

用法用量

禁忌症

尿潴留发生率（%）

选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

度洛西汀①②(b)

40～60mg
，1次/日；
20～30mg/次
，2次/日

1.禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。
2.禁止与单胺氧化酶抑制剂联用，也不可以在单胺氧化酶抑制剂停药 14 天内使用本品；根据度洛西汀的半衰期，停用度洛西汀后至少 5 天，才能开始使用 MAOIs；
3.临床显示度洛西汀有增加瞳孔散大的风险，因此未经控制的闭角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。

0.01～0.1

α1肾上腺受体激动剂

米多君③

2.5～5mg/次
，2～3次/日

1.禁用于严重器质性心脏病，急性肾脏疾病，嗜铬细胞瘤或甲状腺功能亢进的患者。
2.持续性卧位高血压患者和过高的卧位高血压患者不应使用本品。

6

雌激素类

雌二醇阴道片③（c）

1片/次
，1次/日

1.对本品中任何成份过敏者；
2.有雌激素依赖性的活动性肿瘤；
3.卟啉病。

无

根据《M受体拮抗剂临床应用专家共识（2014）》、《尿失禁治疗药物的研究现状及开发动态》的相关资料，本文汇总了治疗尿失禁药物的作用机制。膀胱逼尿肌收缩主要通过激动 M 受体介导。目前已知人体有 5 种 M 受体亚型（M1～M5），其中 M2 和 M3 受体亚型主要在逼尿肌表达，尽管其中 M3 受体在膀胱中仅约占 20％，但它是目前已知唯一直接参与膀胱收缩的重要受体。

M 受体拮抗剂通过选择性作用于膀胱，阻断乙酰胆碱与介导逼尿肌收缩的 M 受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩，从而改善膀胱储尿功能，降低膀胱兴奋性，有效地治疗急迫性尿失禁和膀胱过度活动症。因此，用于治疗膀胱过度活动症的 M 受体拮抗剂对 M3 受体的选择性作用尤为重要。

M 受体拮抗剂分为非选择性和选择性两种。其中非选择性 M 受体拮抗剂主要包括托特罗定、奥昔布宁、非索罗定，选择性 M3 受体拮抗剂主要有索利那新 ④⑤。非索罗定在国内尚未上市，仅在日本和美国上市，对于发生尿潴留的患者，非索罗定禁止使用，可能会引起进一步的尿潴留。

尿道主要受 α-肾上腺素交感神经系统支配，在膀胱颈和尿道基底部存在大量 α-肾上腺素受体，特别是 α1A -肾上腺素受体亚型，α-肾上腺素能激动剂可以刺激尿道和膀胱颈部的平滑肌收缩，增大尿道出口阻力，提高控制排尿的能力。动物体内实验表明，5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素神经递质参与了尿失禁的过程，度洛西汀为去甲肾上腺素和 5-HT 再摄取抑制剂，可抑制肾上腺素能神经末梢对去甲肾上腺素和 5-HT 的再摄取，增加尿道平滑肌上去甲肾上腺素的收缩作用，从而用于治疗压力性尿失禁⑤。

对绝经后妇女，阴道局部雌激素治疗可以缓解部分绝经后压力性尿失禁症状及下尿路症状③。

NO.2

尿潴留治疗药物汇总

药理作用

药品名称

用法用量

禁忌症

抗胆碱酯酶

甲硫酸新斯的明

皮下或肌内注射，一次 0.25～1 mg，一日 1～3 次。极量，皮下或肌内注射，一次 1 mg，一日 5 mg

1. 对本品中任何成份过敏者禁用。
2. 癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。
3. 心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。

溴吡斯的明片

60～120 mg/次，6～8 次/日

心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。