
头孢类抗菌药物是临床上最常用的抗菌药物之一,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。
目前根据抗菌谱抗菌活性、对内酰胺酶的稳定性及肾毒性将头孢类抗菌药物其分为五代。
下面重点介绍一下常用的第三代头孢类药物及适应症:
一、常用的第三代头孢类药物剂型
1、注射剂型:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶等。
2、口服剂型:头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢托仑匹酯等。
二、常用的第三代头孢类药物抗菌谱
1、头孢噻肟钠:
①敏感菌超过60%:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、链球菌A、B、C、G群、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、普通变形杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、多杀巴斯德菌、差异枸橼酸菌、其他枸橼酸菌、气单胞菌属、小肠结肠炎耶尔森菌、多杀巴斯德菌、消化链球菌属、梭菌属(非艰难梭菌)、放线菌属、奴卡菌属。
②敏感率30%-60%:淋病奈瑟球菌、弗劳地枸橼酸菌、梭菌属(非艰难梭菌)。
2、头孢唑肟:
①敏感菌超过60%:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、链球菌A、B、C、G群、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、摩根菌属、差异枸橼酸菌、其他枸橼酸菌、气单胞菌属、小肠结肠炎耶尔森菌、多杀巴斯德菌、脆弱拟杆菌、梭菌属(非艰难梭菌)、消化链球菌属、放线菌属。
②敏感率30%-60%:淋病奈瑟球菌、弗劳地枸橼酸菌。
3、头孢曲松钠:
①敏感菌超过60%:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、链球菌A、B、C、G群、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、淋病奈瑟球、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、杜克嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、摩根菌属、差异枸橼酸菌、其他枸橼酸菌、气单胞菌属、小肠结肠炎耶尔森菌、多杀巴斯德菌、梭菌属(非艰难梭菌)、消化链球菌属、放线菌属、奴卡菌属。
②敏感率30%-60%:弗劳地枸橼酸菌。
4、头孢他啶:
①敏感菌超过60%:链球菌A、B、C、G群、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、摩根菌属、差异枸橼酸菌、其他枸橼酸菌、气单胞菌属、铜绿假单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、消化链球菌属。
②敏感率30%-60%:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、甲型溶血性链球菌、弗劳地枸橼酸菌、不动杆菌属、洋葱伯克霍尔德菌、嗜麦芽窄食单胞菌、小肠结肠炎耶尔森菌。
5、头孢他啶/阿维巴坦:
①敏感菌超过60%:肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、产ESBL大肠埃希菌/克雷伯菌属、产碳青霉烯大肠埃希菌/克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、摩根菌属、弗劳地枸橼酸菌、气单胞菌属、铜绿假单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、消化链球菌属。
②敏感率30%-60%:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、甲型溶血性链球菌、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌、小肠结肠炎耶尔森菌。
6、头孢哌酮:
①敏感菌超过60%:链球菌A、B、C、G 群、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌、产黑素普雷沃菌、消化链球菌属。
②敏感率30%-60%:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、淋病奈瑟球、克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、普鲁威登菌属、摩根菌属、弗劳地枸橼酸菌。
7、头孢派酮/舒巴坦:
①敏感菌超过60%:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)、链球菌A、B、C、G群、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、摩根菌属、差异枸橼酸菌、其他枸橼酸菌、气单胞菌属、铜绿假单胞菌、产黑素普雷沃菌、消化链球菌属。
②敏感率30%-60%:肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、淋病奈瑟球、产ESBL大肠埃希菌/克雷伯菌属、肠杆菌、沙雷菌属、弗劳地枸橼酸菌、不动杆菌属、洋葱伯克霍尔德菌、多杀巴斯德菌。
8、头孢克肟:
①敏感菌超过60%:链球菌A、B、C、G群、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、淋病奈瑟球、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、其他枸橼酸菌、气单胞菌属、小肠结肠炎耶尔森菌、多杀巴斯德菌、消化链球菌属。
②敏感率30%-60%:脑膜炎奈瑟菌。
9、头孢布烯:
①敏感菌超过60%:链球菌A、B、C、G群、肺炎链球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、弗劳地枸橼酸菌、差异枸橼酸菌、其他枸橼酸菌、小肠结肠炎耶尔森菌、消化链球菌属。
②敏感率30%-60%:肠杆菌、沙雷菌属、洋葱伯克霍尔德菌。
三、第三代头孢类药物的适应症:
1、第三代头孢菌素对革兰阴性菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌的作用强于第一、第二代头孢菌素,对革兰阳性菌的作用弱于第一、第二代头孢菌素;具有很强的组织穿透力,体内分布广泛,可在组织、体腔、体液中达到有效浓度;抗菌谱广,对肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用,其中头孢他啶和头孢哌酮除对肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌及某些非发酵菌亦有较好作用,对肾脏基本无毒性。
2、可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染;治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用。头孢曲松尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染;头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
3、第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染,也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗;但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。